Principes actifs

Excipients

10 mg de maropitant (équivalant à 14,5 mg de citrate de maropitant monohydraté) par mL

Voie d'administration

• Intraveineuse
• Sous-cutanée

Posologie

• • Chien
  • Chat

  Le médicament vétérinaire doit être injecté une fois par jour, à la dose de 1 mg de maropitant/kg de poids corporel (1 ml de médicament vétérinaire/10 kg de poids corporel) sans dépasser 5 jours consécutifs. L'administration intraveineuse du médicament vétérinaire doit être effectuée en une injection unique sans le mélanger avec d'autres liquides.

   

  Pour prévenir les vomissements, le médicament vétérinaire doit être administré plus d'une heure à l’avance. L’effet dure approximativement 24 heures, par conséquent le traitement peut être administré la veille de l’administration d'un produit potentiellement émétique, par exemple une chimiothérapie.

   

  Comme la variabilité pharmacocinétique est importante et que le maropitant s'accumule dans l'organisme après plusieurs administrations journalières, chez certains individus, après l’administration initiale, des doses inférieures à celles recommandées peuvent être suffisantes lors des administrations suivantes.

   

  Pour l’injection sous-cutanée, voir également « Précautions particulières à prendre pour une utilisation en toute sécurité chez les espèces cibles ».

   

  Le bouchon du médicament vétérinaire peut être ponctionné jusqu'à 25 fois.

   

Complément d'information temps d'attente

Ne pas utiliser en cas d'hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.

Les vomissements peuvent être associés à des états graves et sévèrement débilitants, notamment des occlusions gastro-intestinales ; par conséquent, des évaluations diagnostiques appropriées doivent être réalisées.

Les bonnes pratiques vétérinaires indiquent que les antiémétiques doivent être utilisés en association avec d'autres mesures d’accompagnement telles que des mesures diététiques et de la fluidothérapie pendant que les causes sous-jacentes des vomissements sont recherchées.

L'utilisation de ce médicament vétérinaire contre les vomissements liés au mal des transports est déconseillée.

Chiens

Bien qu’il ait été démontré que le médicament vétérinaire est efficace à la fois dans le traitement et dans la prévention des vomissements induits par la chimiothérapie, il a été observé une meilleure efficacité lors d’utilisation préventive. Il est donc recommandé d’administrer l’antiémétique avant l’administration de l’agent chimio-thérapeutique.

Chats

L'efficacité de ce médicament vétérinaire dans la réduction des nausées a été démontrée dans des études utilisant un modèle (nausées induites à la xylazine).

Précautions particulières pour une utilisation sûre chez les espèces cibles

Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament

Précautions particulières concernant la protection de l'environnement

Autres précautions

Interactions médicamenteuses et autres formes d'interaction

Surdosage (symptômes, conduite d’urgences, antidotes)

Le vomissement est un processus complexe coordonné centralement par le centre du vomissement. Ce centre est composé par plusieurs noyaux du tronc cérébral (aire postrema, noyau du tractus solitaire, noyau moteur dorsal du nerf vague) qui reçoivent et intègrent les stimuli sensoriels d’origine centrale et périphérique, et les stimuli chimiques de la circulation et du liquide céphalo-rachidien.

Le maropitant est un antagoniste du récepteur de la neurokinine 1 (NK1), qui agit en inhibant la liaison de la substance P, un neuropeptide de la famille des tachykinines. La substance P est présente en quantité significative dans les noyaux constituant le centre du vomissement et est considéré comme le principal neurotransmetteur impliqué dans le vomissement. En inhibant la liaison de la substance P dans le centre émétique, le maropitant est efficace contre les causes neurologiques et humorales (centrales et périphériques) du vomissement.

Plusieurs études in vitro ont démontré que le maropitant se liait sélectivement au récepteur NK1

avec une action antagoniste dose-dépendante vis-à-vis de la substance P.

Le maropitant est efficace contre les vomissements. L'efficacité antiémétique du maropitant contre les émétiques centraux et périphériques a été démontrée dans des études expérimentales incluant l'apomorphine, le cisplatine, le sirop d'ipéca (chiens) et la xylazine (chats).

Les signes de nausées chez les chiens, incluant salivation excessive et léthargie, peuvent persister après le traitement.

Chiens

Après administration chez le chien par voie sous-cutanée d’une dose unique de 1 mg/kg de poids corporel, le profil pharmacocinétique du maropitant a été caractérisé par une concentration plasmatique maximale (C_max) d’environ 92 ng/ml atteinte dans les 0,75 heures (T_max) après l’administration. Les pics de concentration ont été suivis d’une diminution de l’exposition systémique avec une demi-vie d’élimination apparente (t_1/2) de 8,84 heures. Après administration d’une dose unique de 1 mg/kg par voie intraveineuse, la concentration plasmatique initiale a été de 363 ng/ml. Le volume de distribution à l’état d’équilibre (Vss ) était de 9,3 l/kg et la clairance systémique de 1,5 l/h/kg. La demi-vie d'élimination t_1/2 suivant l’administration intraveineuse a été d'environ 5,8 heures.

Pendant les études cliniques, les concentrations plasmatiques efficaces de maropitant ont été obtenues une heure après l'administration.

La biodisponibilité du maropitant après administration sous-cutanée chez le chien est de 90,7 %. Le maropitant a une cinétique linéaire après administration sous-cutanée d’une dose comprise entre 0,5 et 2 mg/kg.

Après administration sous-cutanée d’une dose quotidienne de 1 mg/kg de poids corporel pendant cinq jours consécutifs, l'accumulation a été de 146 %. Le maropitant est métabolisé par le cytochrome P450 (CYP) dans le foie. CYP2D15 et CYP3A12 ont été identifiés comme les isoformes canines impliquées dans la biotransformation hépatique du maropitant.

La clairance rénale est une voie mineure d'élimination, avec moins de 1 % d’une dose sous-cutanée de 1 mg/kg retrouvé dans les urines sous forme de maropitant ou de l’un de ses métabolites majeurs. La liaison aux protéines plasmatiques du maropitant chez le chien est supérieure à 99 %.

Chats

Le profil pharmacocinétique du maropitant administré à une dose unique sous-cutanée de 1 mg/kg de poids corporel chez le chat a montré une concentration plasmatique maximale (C_max) d’environ 165 ng/ml, atteinte en moyenne 0,32 heure (19 minutes) après administration (T_max). Les concentrations maximales ont été suivies d’une baisse de l’exposition systémique avec une demi-vie d’élimination apparente de 16,8 heures (t_1/2). Après administration d’une dose unique de 1 mg/kg par voie intraveineuse, la concentration plasmatique initiale était de 1040 ng/ml. Le volume de distribution à l’état d’équilibre (Vss) était de 2,3 l/kg et la clairance systémique de 0,51 l/h/kg. La demi-vie d'élimination t_1/2 après administration intraveineuse a été d'environ 4,9 heures. Il semble y avoir un effet lié à l'âge sur la pharmacocinétique du maropitant chez les chats, les chatons ayant une clairance plus élevée que les chats adultes.

Pendant les études cliniques, les concentrations plasmatiques efficaces de maropitant ont été obtenues 1 heure après l'administration.

La biodisponibilité du maropitant après administration sous-cutanée chez le chat est de 91,3 %. Le maropitant présente une cinétique linéaire après administration par voie sous-cutanée d’une dose comprise entre 0,25 et 3 mg/kg.

Après administration sous-cutanée d’une dose quotidienne de 1 mg/kg de poids corporel pendant cinq jours consécutifs, l'accumulation a été de 250 %. Le maropitant est métabolisé par le cytochrome P450 (CYP) dans le foie. CYP1A et CYP3A ont été identifiés comme les isoformes félines impliquées dans la biotransformation hépatique du maropitant.

Les clairances rénale et fécale sont des voies mineures d'élimination pour le maropitant, avec moins de 1 % d'une dose sous-cutanée de 1 mg/kg retrouvée dans les urines ou dans les fèces sous forme de maropitant. Le métabolite majeur du maropitant représentait 10,4 % de la dose de maropitant dans les urines et 9,3 % dans les fèces. La liaison aux protéines plasmatiques du maropitant chez le chat a été estimée à 99,1 %.

En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament vétérinaire ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments vétérinaires.

Durée de conservation du médicament vétérinaire tel que conditionné pour la vente : 2 ans.

Durée de conservation après première ouverture du conditionnement primaire : 60 jours.

Ne pas jeter les médicaments dans les égouts ou dans les ordures ménagères.

Utiliser les dispositifs de reprise mis en place pour l’élimination de tout médicament vétérinaire non utilisé ou des déchets qui en dérivent, conformément aux exigences locales et à tout système national de collecte applicable au médicament vétérinaire concerné.