Composition
Principes actifs et excipients
Principes actifs
| Nom du principe actif | Quantité de principe actif |
|---|---|
| Robénacoxib | 5 mg |
Excipients
| Nom de l'excipient | Quantité de l'excipient |
|---|---|
| Levure en poudre | |
| Cellulose microcristalline | |
| Arôme boeuf | |
| Cellulose en poudre | |
| Povidone (K-30) | |
| Crospovidone | |
| Silice colloïdale anhydre | |
| Stéarate de magnésium |
Informations complémentaires
Comprimés ronds, de couleur beige à marron, avec l’inscription « NA » sur une face et l’inscription suivante sur l’autre face :
Comprimés à 5 mg : AK
Comprimés à 10 mg : BE
Comprimés à 20 mg : CD
Comprimés à 40 mg : BCK
Clinique
Indications d'utilisation par espèce
- Chien
Traitement de la douleur et de l’inflammation associées à l'arthrose chronique des chiens.
Traitement de la douleur et de l’inflammation associées à une chirurgie des tissus mous des chiens.
Contre indications
Ne pas utiliser chez les chiens présentant des ulcérations gastro-intestinales ou des troubles hépatiques. Ne pas utiliser en association avec des corticostéroïdes ou autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
Ne pas utiliser en cas d’hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients. Ne pas utiliser chez les femelles gestantes ou en lactation (voir rubrique 3.7).
Mises en garde particulières à chaque espèce cible
Dans les études cliniques, chez des chiens présentant de l’arthrose, une réponse médiocre au traitement a été observée chez 10 à 15% des chiens.
Précautions particulières d'emploi
Précautions particulières pour une utilisation sûre chez les espèces cibles
La sécurité du médicament vétérinaire n’a pas été établie chez les chiens pesant moins de 2,5 kg ou âgés de moins de 3 mois.
En cas de traitement prolongé, les enzymes hépatiques doivent être contrôlées en début de traitement, par exemple après 2, 4 et 8 semaines. Il est recommandé par la suite de poursuivre une surveillance régulière, par exemple tous les 3 à 6 mois. Le traitement doit être interrompu si l’activité des enzymes hépatiques augmente anormalement ou si le chien présente des signes d'anorexie, apathie ou des vomissements avec élévation du taux des enzymes hépatiques.
L’utilisation chez le chien insuffisant cardiaque, rénal ou hépatique, ou chez le chien déshydraté, hypovolémique ou hypotendu peut faire courir un risque supplémentaire à l’animal. L’utilisation dans de telles conditions, si elle ne peut être évitée, nécessite une surveillance étroite.
Utiliser ce médicament vétérinaire sous stricte surveillance vétérinaire, chez les chiens présentant un risque d'ulcération gastro-intestinale ou ayant présenté une intolérance connue à d'autres AINS.
Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament
Se laver les mains après avoir administré le médicament vétérinaire.
En cas d’ingestion accidentelle, consulter un médecin immédiatement et lui montrer la notice ou l’étiquette. Chez les jeunes enfants, l’ingestion accidentelle augmente le risque d’effets indésirables dus aux anti-inflammatoires non stéroïdiens.
L’exposition cutanée prolongée chez la femme enceinte, surtout à l’approche du terme de la grossesse, augmente le risque de fermeture prématurée du canal artériel foetal.
Précautions particulières concernant la protection de l'environnement
Sans objet.
Autres précautions
Aucune.
Utilisation en cas de gravidité de lactation ou de ponte
Gestation et lactation:
L’innocuité du médicament vétérinaire n’a pas été établie en cas de gestation et lactation.
Fertilité:
L’innocuité du médicament vétérinaire n’a pas été établie chez les chiens destinés à la reproduction.
Effets indésirables
Chiens :
Très fréquent (>1 animal / 10 animaux traités) : | Troubles gastro-intestinaux1, Diarrhée, Vomissements |
Fréquent (1 à 10 animaux / 100 animaux traités) : | Augmentation d’activité des enzymes hépatiques2 Perte d’appétit |
Peu fréquent (1 à 10 animaux / 1 000 animaux traités) : | Sang dans les selles |
Très rare (<1 animal / 10 000 animaux traités, y compris les cas isolés) : | Léthargie |
1La plupart des cas étaient modérés et n'ont pas nécessité de traitement.
2Aucune augmentation d’activité des enzymes hépatiques n’a été observée chez les chiens traités pendant une durée pouvant aller jusqu'à 2 semaines. Cependant, l’augmentation d’activité de ces enzymes hépatiques était fréquente avec un traitement prolongé. Dans la plupart des cas, l'animal ne présentait pas de signes cliniques et l’activité des enzymes hépatiques se stabilisait ou diminuait lors d’un traitement au long cours. L’augmentation d’activité des enzymes hépatiques avec des signes cliniques d’anorexie, une apathie ou des vomissements ont été peu fréquentes.
Il est important de notifier les effets indésirables. La notification permet un suivi continu de l’innocuité d’un médicament vétérinaire. Les notifications doivent être envoyées, de préférence par l’intermédiaire d’un vétérinaire, soit au titulaire de l’autorisation de mise sur le marché, soit à l’autorité nationale compétente par l’intermédiaire du système national de notification. Voir la notice pour les coordonnées respectives.
Interactions médicamenteuses et autres formes d'interaction
Ce médicament vétérinaire ne doit pas être administré en association avec d’autres AINS ou des glucocorticoïdes. Un traitement préalable par d’autres médicaments anti-inflammatoires peut augmenter les effets indésirables ou entraîner des effets indésirables additionnels. En conséquence, une période d’au moins 24 heures sans traitement devra être observée avant le début du traitement avec ce médicament vétérinaire. Cependant la période sans traitement devra prendre en considération les propriétés pharmacocinétiques des médicaments précédemment utilisés.
Un traitement concomitant avec des médicaments agissant sur le débit rénal comme les diurétiques ou les Inhibiteurs de l’Enzyme de Conversion de l’Angiotensine (IECA), devra faire l’objet d’une surveillance étroite.
L’administration concomitante de ce médicament vétérinaire avec du bénazéparil (IECA) pendant 7 jours chez des chiens sains traités avec ou sans furosémide (diurétique) n’a été associée à aucun effet négatif sur la concentration urinaire en aldostérone, sur l’activité de la rénine plasmatique ou sur le taux de filtration glomérulaire. Aucune donnée d’innocuité dans la population cible et aucune donnée de l’efficacité n’existe, en général, pour l’association robenacoxib et bénazépril.
L’administration simultanée de substances potentiellement néphrotoxiques devrait être évitée car il y aurait un risque d’augmentation de la toxicité rénale.
L’administration simultanée d’autres substances actives possédant un fort degré de liaison aux protéines peut provoquer une compétition avec le robenacoxib et conduire à des effets toxiques.
Voie d'administration et posologie
Voie d'administration
- Orale
Posologie
- Chien
Voie orale.
Les études cliniques ont démontré une meilleure efficacité du robenacoxib sur l’arthrose lors d’une administration sans nourriture ou au moins 30 minutes avant ou après le repas. Ne pas administrer avec de la nourriture.
Les comprimés sont aromatisés et sont pris volontairement par la plupart des chiens. Les comprimés ne doivent pas être coupés en deux ou cassés.
Arthrose : La dose de robenacoxib recommandée est de 1 mg/kg de poids corporel, pouvant varier de 1 à 2 mg/kg. Administrer le médicament une fois par jour, au même moment chaque jour, comme indiqué dans le tableau ci-dessous.
Nombre de comprimés en fonction du dosage et du poids corporel, pour l’arthrosePoids corporel (kg) Nombre de comprimés en fonction du dosage 5 mg 10 mg 20 mg 40 mg 2,5 à < 5 1 comprimé 5 à < 10 1 comprimé 10 à < 20 1 comprimé 20 à < 40 1 comprimé 40 à < 80 2 comprimés Une réponse clinique est normalement observée en une semaine. Le traitement devra être arrêté si aucune amélioration clinique n’apparaît sous 10 jours.
Pour le traitement à long terme, une fois qu’une réponse clinique a été observée, la dose de ce médicament vétérinaire devra être ajustée à la plus faible dose efficace individuelle en fonction du degré de douleur et d’inflammation associés à une arthrose chronique. Une surveillance régulière devra être effectuée par le vétérinaire.
Chirurgie des tissus mous : La dose recommandée de robenacoxib est de 2 mg/kg de poids corporel, pouvant varier de 2 à 4 mg/kg. Administrer une dose unique par voie orale avant la chirurgie des tissus mous.
Le(s) comprimé(s) doivent être administrés sans nourriture au moins 30 minutes avant la chirurgie. Après la chirurgie, administrer le médicament une fois par jour jusqu'à deux jours supplémentaires.
Nombre de comprimés en fonction du dosage et du poids corporel, pour la chirurgie des tissus mousPoids corporel (kg) Nombre de comprimés en fonction du dosage 5 mg 10 mg 20 mg 40 mg 2,5 1 comprimé >2,5 à < 5 1 comprimé 5 à < 10 1 comprimé 10 à < 20 1 comprimé 20 à < 40 2 comprimés 40 à < 60 3 comprimés 60 to 80 4 comprimés L'utilisation interchangeable des comprimés Onsior et de la solution injectable Onsior a été testée dans le cadre d'une étude de tolérance sur les espèces cibles et s'est avérée bien tolérée par les chiens.
Pour les chiens, la solution injectable Onsior ou les comprimés peuvent être utilisés de manière interchangeable conformément aux indications et au mode d'emploi approuvés pour chaque forme pharmaceutique. Le traitement ne doit pas dépasser une dose (comprimé ou injection) par jour. Veuillez noter que les doses recommandées pour les deux formulations peuvent être différentes.
Surdosage (symptômes, conduite d’urgences, antidotes)
Les études menées chez des chiens sains âgés de 5 à 6 mois ont montré que le robenacoxib administré par voie orale à des doses très élevées (4, 6, ou 10 mg/kg/jour pendant 6 mois) n’entrainait aucun signe de toxicité, en particulier de toxicité gastro-intestinale, rénale ou hépatique ni modification du temps de saignement. De plus, le robenacoxib ne présente pas d’effets nocifs sur les cartilages ou les articulations.
Comme avec tout AINS, un surdosage peut entraîner une toxicité gastro-intestinale, rénale ou hépatique chez le chien fragile ou présentant des risques élevés de complication. Il n’y a pas d’antidote spécifique. Un traitement symptomatique de soutien est recommandé et devrait consister en l’administration d’agents protecteurs de la muqueuse gastro-intestinale ainsi qu’en la perfusion d’une solution saline isotonique.
L'utilisation interchangeable des comprimés Onsior et de la solution injectable Onsior chez des chiens de races communes à des doses allant jusqu'à 3 fois la dose maximale recommandée (2,0, 4,0 et 6,0 plus 4,0, 8,0 et 12,0 mg de robénacoxib/kg par voie orale et 2,0 mg, 4,0 mg et 6,0 mg de robénacoxib/kg par voie sous-cutanée) a entraîné un oedème, un érythème, un épaississement de la peau et une ulcération cutanée au site d'injection et une inflammation, une congestion ou une hémorragie du duodénum, du jéjunum et du caecum. On n'a observé aucun effet important sur le poids corporel, le temps de saignement ni aucun signe de toxicité rénale ou hépatique.
Temps d'attente
Complément d'information temps d'attente
Aucun.
Informations pharmacologiques ou immunologiques
codes ATC
QM01AH91 : robénacoxib
Pharmacodynamie
Le robenacoxib est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des coxibs. C’est un puissant inhibiteur sélectif de l’enzyme cyclooxygenase 2 (COX-2). La cyclooxygenase se présente sous deux formes. COX-1 est la forme constitutive de l’enzyme et présente une fonction protectrice, par exemple au niveau gastro-intestinal et au niveau des reins. COX-2 est la forme inductible de l’enzyme et est responsable de la production de médiateurs notamment des PGE2 qui entraînent douleur, inflammation et fièvre.
Chez le chien, les dosages sanguins in vitro ont montré que le robenacoxib est 140 fois plus sélectif pour COX-2 (IC50 0,04 μM) que pour COX-1 (IC50 7,9 μM). Chez les chiens, le robenacoxib inhibe fortement l’activité de COX-2 et ne présente aucune activité sur COX-1 pour des doses allant de 0,5 à 4 mg/kg. Les comprimés de robenacoxib ont donc un effet « COX-1 épargnant » aux doses recommandées pour les chiens. Chez le chien, l'inflammation provoquée a permis de démontrer que l’injection de robenacoxib agissait très rapidement (0,5 h) et qu’elle avait des propriétés antalgiques et anti-inflammatoires à des doses allant de 0,5 à 8 mg/kg, avec une ID50 de 0,8 mg/kg et une rapidité d’action (0,5h). Des études cliniques chez le chien ont montré que le robenacoxib réduisait la boiterie et l’inflammation associée à l’arthrose chronique, ainsi que la douleur, l’inflammation et le recours à des traitements supplémentaires chez les chiens ayant subi une chirurgie des tissus mous.
Pharmacocinétique et environnement
Absorption
Après administration par voie orale, à jeûn de robenacoxib à la dose de 1 mg/kg, les pics de concentration plasmatique sont atteints rapidement avec un Tmax de 0,5 h, une Cmax de 1124 ng/ml et une ASC de 1249 ng.h/ml. L’administration des comprimés non-arômatisés de robenacoxib avec de la nourriture n’allonge pas le Tmax, mais diminue légèrement la Cmax (832 ng/ml) et l’ASC (782 ng.h/ml). Chez le chien, la biodisponibilité systémique des comprimés de robenacoxib est de 62% si le médicament est pris avec nourriture et de 84% sans nourriture.
Distribution
Le robenacoxib présente un volume de distribution relativement limité (Vss 240 ml/kg) et est fortement lié aux protéines plasmatiques (>99%).
Biotransformation
Le robenacoxib est métabolisé en grande partie par le foie chez le chien. En dehors d’un métabolite lactame, les autres métabolites restent inconnus chez chien.
Élimination
Après administration intraveineuse, le robenacoxib est rapidement éliminé (Cl à 0,81 L/kg/h) avec une élimination t1/2 de 0,7 h. La demi-vie d'élimination totale du robenacoxib après administration orale des comprimés est de 1,2 h. Au niveau des sites inflammatoires, le robenacoxib persiste plus longtemps et à des concentrations plus élevées que dans le sang. Le robenacoxib est éliminé principalement par voie biliaire (∼65 %), le reste étant éliminé par voie rénale. L’administration répétée par voie orale de robenacoxib chez des chiens à des doses de 2 à 10 mg/kg pendant 6 mois n’a pas entraîné de modifications du profil sanguin, sans accumulation de robenacoxib, ni induction enzymatique. L’accumulation des métabolites n’a pas été étudiée. La pharmacocinétique du robenacoxib ne diffère pas entre les chiens mâles et femelles et est linéaire entre 0,5 et 8 mg/kg.
Données pharmaceutiques
Incompatibilités majeures
Sans objet.
Durée de conservation
Durée de conservation du médicament vétérinaire tel que conditionné pour la vente : 4 ans.
Température de conservation
À conserver à une température ne dépassant pas 25°C.
Précautions particulières de conservation selon pertinence
Se laver les mains après avoir administré le médicament vétérinaire.
En cas d’ingestion accidentelle, consulter un médecin immédiatement et lui montrer la notice ou l’étiquette. Chez les jeunes enfants, l’ingestion accidentelle augmente le risque d’effets indésirables dus aux anti-inflammatoires non stéroïdiens.
L’exposition cutanée prolongée chez la femme enceinte, surtout à l'approche du terme de la grossesse, augmente le risque de fermeture prématurée du canal artériel fœtal.
Précautions particulières à prendre lors de l'élimination de médicaments non utilisés ou de déchets dérivés de l'utilisation de ces médicaments
Tous médicaments vétérinaires non utilisés ou déchets dérivés de ces médicaments doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
Nature et composition du conditionnement primaire
Boîte contenant 7, 14, 28 ou 70 comprimés sous forme de plaquettes thermoformée Alu/Alu, 30 x 1 comprimés ou 60 x 1 comprimés sous forme de plaquettes thermoformées prédécoupées unitaires Alu/Alu.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
Titulaire de l'autorisation de mise sur le marché
Présentations commercialisées et AMM
| Présentation | Numéro d'autorisation de mise sur le marché | Date de première mise sur le marché (ou AMM) | Date de fin de commercialisation | Classement du médicament en matière de délivrance | Accessible aux groupements | GTIN |
|---|---|---|---|---|---|---|
| ONSIOR™ 5 mg Comprimés pour chiens Boîte de 5 x 6 comprimés | EU/2/08/089/004-019 EU/2/08/089/022-029 | 12/16/2008 | Soumis à prescription | Non | 05420036951315 |
Responsable de la mise sur le marché
ELANCO FRANCE
Crisco Uno, Bâtiment C
3-5 avenue de la Cristallerie
92310 Sèvres - France
Responsable de la Pharmacovigilance
ELANCO FRANCE
Crisco Uno, Bâtiment C
3-5 avenue de la Cristallerie
92310 Sèvres - France