PHENOLEPTIL® 100 mg Comprimés pour chiens
DECHRA Veterinary Products SASComprimé
Composition
Principes actifs et excipients
Principes actifs
| Nom du principe actif | Quantité de principe actif |
|---|---|
| Phénobarbital | 100 mg |
Clinique
Indications d'utilisation par espèce
- Chien
Chez le chien : Prévention des crises d'épilepsie.
Voie d'administration et posologie
Posologie
La dose initiale recommandée est de 2,5 mg de phénobarbital par kg de poids corporel deux fois par jour. La barre de sécabilité sur une face du comprimé permet de le diviser en deux (chaque partie contenant 50 mg de phénobarbital) ou quatre (chaque partie contenant 25 mg de phénobarbital) parties égales.
Pour un traitement efficace, les comprimés doivent être administrés à heure fixe chaque jour.
Le traitement des chiens de moins de 10 kg devrait démarrer avec les comprimés PHENOLEPTIL 12,5 MG ou PHENOLEPTIL 25 MG Comprimés pour chiens afin d'assurer l'administrer d'une dose appropriée.Cette posologie devra au besoin être ajustée en fonction de l'efficacité clinique, des concentrations sanguines et de l'apparition d'effets indésirables. (Voir également la rubrique u00ab Précautions particulières d'emploi chez les animaux u00bb).
Les concentrations sériques du phénobarbital devront être mesurées une fois le niveau d'équilibre atteint. L'intervalle thérapeutique idéal pour la concentration sérique du phénobarbital est de 15 à 40 u00b5g/mL. Si la concentration sérique du phénobarbital est inférieure à 15 u00b5g/mL ou si les crises ne sont pas contrôlées, la dose peut être augmentée par paliers de 20 %, en veillant à ce que les concentrations sériques en phénobarbital ne dépassent pas 45 u00b5g/mL. La dose finale varie considérablement d'un animal à l'autre (de 1 mg à 15 mg par kg de poids corporel deux fois par jour) en raison des différences d'excrétion du phénobarbital et des différences de sensibilité entre les animaux.
Si les crises ne sont pas contrôlées de façon satisfaisante et si la concentration sérique en phénobarbital atteint environ 40 u00b5g/mL, le diagnostic devra alors être revu et/ou un second anti-épileptique (par exemple bromures) devra être ajouté au protocole de traitement.
Si l'état d'un animal épileptique est stabilisé, il est déconseillé de procéder à une substitution entre deux formulations de phénobarbital. Toutefois, si un changement est inévitable, des précautions supplémentaires doivent être prises. Il est recommandé d'approcher autant que possible la posologie administrée avec la formulation antérieure, en tenant compte des concentrations sériques en phénobarbital. Les mêmes protocoles de stabilisation que ceux utilisés lors de l'instauration des traitements doivent être suivis. Voir également la rubrique u00ab Précautions particulières d'emploi chez les animaux u00bb.
Temps d'attente
Complément d'information temps d'attente
Aucune.
Contre indications
Ne pas utiliser chez les animaux présentant une hypersensibilité au principe actif.
Ne pas utiliser chez les animaux souffrant d'insuffisance hépatique.
Ne pas utiliser chez les animaux souffrant de troubles rénaux ou cardiovasculaires.
Ne pas utiliser chez les chiens pesant moins de 10 kg.
Mises en garde particulières à chaque espèce cible
La décision de commencer un traitement antiépileptique avec le phénobarbital doit être évaluée au cas par cas et doit être adaptée au nombre, à la fréquence, à la durée et à la sévérité des crises chez les chiens.
En général, il est recommandé d’initier un traitement en cas de crise unique survenant plus d’une fois toutes les 4 à 6 semaines, de crises en série (c'est-à-dire plus d’une crise en l’espace de 24 h) ou lorsque l’animal est reconnu comme épileptique indépendamment de la fréquence des crises.
Pour un traitement efficace, les comprimés doivent être administrés à heure fixe chaque jour. L’arrêt d’un autre traitement antiépileptique ou la transition entre deux traitements doivent être réalisés progressivement afin d’éviter une augmentation de la fréquence des crises.
Sous traitement, les crises épileptiques disparaissent chez certains chiens. Elles ne font que diminuer chez d’autres. Chez d’autres chiens encore, le traitement n’a pas d’effet sur les crises.
Précautions particulières d'emploi
Précautions particulières pour une utilisation sûre chez les espèces cibles
Une attention particulière devra être portée aux animaux présentant une insuffisance hépatique ou rénale, une hypovolémie, une anémie, une affection cardiaque ou respiratoire. Les risques d’effets indésirables liés à la toxicité hépatique de la molécule peuvent être réduits ou différés en utilisant la dose efficace la plus faible possible. Il est recommandé de surveiller les paramètres hépatiques en cas de traitement prolongé. L’état clinique de l’animal traité devra être évalué 2 à 3 semaines après l’instauration du traitement puis tous les 4 à 6 mois, en mesurant par exemple les enzymes hépatiques et les acides biliaires sériques. Il est important de noter que suite, à une crise, l’hypoxie notamment entraîne une élévation des taux d’enzymes hépatiques. Le phénobarbital peut augmenter l’activité de la phosphatase alcaline et des transaminases, sans que cela soit obligatoirement signe d’hépatotoxicité. Aussi, en cas de suspicion d’hépatotoxicité, il est recommandé d’effectuer des bilans hépatiques. Si les concentrations en enzymes hépatiques augmentent mais que les concentrations sériques en acides biliaires demeurent dans l’intervalle physiologique, il n’est pas nécessaire de réduire la dose de phénobarbital. Si l’état d’un animal épileptique est stabilisé, il est déconseillé de procéder à une substitution entre deux formulations de phénobarbital. Toutefois, si un changement est inévitable, des précautions supplémentaires doivent être prises, notamment des mesures plus fréquentes de la concentration sérique en phénobarbital, afin de vérifier que les taux thérapeutiques sont maintenus. Le contrôle des effets indésirables et des dysfonctionnements hépatiques doit également être assuré plus régulièrement jusqu’à confirmation de la stabilisation. L’arrêt du traitement au phénobarbital doit être progressif afin d’éviter une augmentation de la fréquence des crises.
Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament
Les personnes présentant une hypersensibilité connue aux barbituriques devraient éviter tout contact avec le médicament vétérinaire. Se laver les mains après chaque utilisation. Des précautions particulières doivent être prises pour que les enfants ne soient pas en contact avec le produit. En effet, le risque d’intoxication chez les enfants est particulièrement élevé et l’issue peut être fatale.
En cas d’ingestion accidentelle, demandez immédiatement conseil à un médecin et montrez– lui la notice ou l’étiquetage. Si possible, le médecin doit être informé du moment de l’ingestion et de la quantité ingérée, cette information étant susceptible de contribuer à garantir que le traitement approprié est administré.
Précautions particulières concernant la protection de l'environnement
Aucune.
Autres précautions
Aucune.
Interactions médicamenteuses et autres formes d'interaction
À la dose thérapeutique, le phénobarbital est un inducteur des protéines plasmatiques (telles que la glycoprotéine acide α1, GPA), auxquelles se lient les médicaments. De ce fait, il convient de prêter une attention particulière aux caractéristiques pharmacocinétiques et aux doses des médicaments administrés simultanément.
L’administration concomitante de phénobarbital conduit à une diminution des concentrations plasmatiques de la cyclosporine, des hormones thyroïdiennes et de la théophylline. L’efficacité de ces substances s’en trouve réduite.
La cimétidine et le kétoconazole sont des inhibiteurs des enzymes hépatiques. L’administration concomitante de cimétidine ou de kétoconazole peut provoquer une augmentation de la concentration sérique du phénobarbital.
L’utilisation concomitante de bromure de potassium augmente les risques de pancréatite. L’administration concomitante d’autres médicaments ayant une action dépressive sur le système nerveux central, comme les analgésiques narcotiques, les dérivés morphiniques, les phénothiazines, les antihistaminiques, la clomipramine et le chloramphénicol, peut réduire les effets du phénobarbital.
L’administration concomitante de phénobarbital peut stimuler le métabolisme et réduire les effets des anti–épileptiques, du chloramphénicol, des corticostéroïdes, de la doxycycline, des bêtabloquants et du métronidazole.
L’administration concomitante de phénobarbital atténue l’efficacité des contraceptifs oraux. L’administration concomitante de phénobarbital peut réduire l’absorption de la griséofulvine. Les principes actifs suivants peuvent abaisser le seuil convulsif : quinolones, bêta–lactamines à doses élevées, théophylline, aminophylline, cyclosporine et propofol, par exemple. Les médicaments pouvant modifier le seuil convulsif ne doivent être utilisés qu’en cas de réelle et lorsqu’il n’existe aucune alternative plus sûre.
Utilisation en cas de gravidité de lactation ou de ponte
Le phénobarbital traverse la barrière placentaire. Aux doses les plus élevées, des symptômes de sevrage (réversibles) peuvent apparaître chez les nouveaux nés. Les études chez des animaux de laboratoire ont mis en évidence une action du phénobarbital sur la croissance prénatale, en particulier sur le développement sexuel. Le traitement au phénobarbital pendant la gestation a été associé à une tendance aux saignements hémorrhagiques chez les nouveaux nés. L’administration de vitamine K chez la mère pendant les 10 jours précédant la parturition peut aider à limiter cet effet. L’innocuité du médicament vétérinaire pendant la gestation n’a pas été établie chez la chienne. Les crises épileptiques de la mère présentent des risques pour le fœtus (hypoxie, acidose). Les bénéfices du traitement peuvent être supérieurs aux risques potentiels pour le fœtus. Par conséquent, en cas de gravidité, il n’est pas recommandé d’arrêter le traitement antiépileptique ; la dose devra toutefois être aussi faible que possible. Le phénobarbital est excrété en faible quantité dans le lait maternel et les effets sédatifs indésirables doivent être étroitement surveillés chez les chiot allaités. Le sevrage précoce est une possibilité à envisager. Si des symptômes de sédation, susceptibles d’interférer avec l’allaitement apparaissent chez les nouveaux-nés, un allaitement artificiel devra être mis en place. En cas de gravidité ou de lactation, le produit ne devra être administré qu’après évaluation du rapport bénéfice/risque par le vétérinaire.
Effets indésirables
En début de traitement, ataxie, somnolences, faiblesse et étourdissements peuvent apparaître dans de très rares cas. Ces effets sont habituellement transitoires et disparaissent chez la plupart, mais pas chez tous les animaux traités au cours du traitement.
Dans de très rares cas, certains animaux peuvent présenter une hyperexcitabilité paradoxale, en particulier au début d'un premier traitement.
Cette hyperexcitabilité n'est pas liée à un quelconque surdosage ; aucune réduction posologique n'est donc nécessaire.
Une polyurie, une polydipsie et une polyphagie peuvent survenir dans de très rares cas à des concentrations sériques en phénobarbital moyennes ou élevées. Ces effets peuvent être atténués en limitant la consommation d'eau et de nourriture.
L'ataxie et la somnolence deviennent souvent problématiques lorsque les taux sériques atteignent les limites supérieures de l'intervalle thérapeutique (survenant dans de très rares cas).
Dans de très rares cas des concentrations sériques élevées en phénobarbital peuvent être associées à une hépatotoxicité.
Le phénobarbital peut avoir des effets délétères sur les cellules souches de la moelle osseuse. Les conséquences sont une pancytopénie immunotoxique et/ou une neutropénie. Ces réactions disparaissent à l'arrêt du traitement.
Le traitement des chiens par le phénobarbital peut entraîner une réduction des taux sériques de la T4 totale ou de la T4 libre, sans que ceci n'indique nécessairement une hypothyroïdie. Un traitement de substitution de l'hormone thyroïdienne ne devra être instauré que si des signes cliniques de la maladie sont constatés.
En cas d'effets indésirables sévères, réduire la dose administrée.
La fréquence des effets indésirables est définie comme suit :
- très fréquent (effets indésirables chez plus d’1 animal sur 10 animaux traités)
- fréquent (entre 1 et 10 animaux sur 100 animaux traités)
- peu fréquent (entre 1 et 10 animaux sur 1 000 animaux traités)
- rare (entre 1 et 10 animaux sur 10 000 animaux traités)
- très rare (moins d’un animal sur 10 000 animaux traités, y compris les cas isolés).
Surdosage (symptômes, conduite d’urgences, antidotes)
Les symptômes du surdosage sont une dépression du système nerveux central avec des signes allant du sommeil au coma, des problèmes respiratoires, des problèmes cardiovasculaires, incluant une hypotension et un choc susceptibles d’aboutir à une insuffisance rénale et au décès de l’animal.
En cas de surdosage, éliminer le produit ingéré de l’estomac, par exemple par lavage gastrique. Il est possible d’administrer du charbon actif. Apporter une assistance respiratoire.
Il n’existe pas d’antidote spécifique mais les stimulants du système nerveux central (comme le doxapram) peuvent stimuler le centre respiratoire. Fournir un apport en oxygène.
Informations pharmacologiques ou immunologiques
codes ATC
QN03AA02 : phénobarbital
Pharmacodynamie
Groupe pharmacothérapeutique : anti-épileptiques/barbituriques et dérivés
Les effets anti-épileptiques du phénobarbital résultent probablement de deux mécanismes au moins, à savoir une réduction de la transmission monosynaptique, entraînant vraisemblablement une diminution de l'excitabilité neuronale et une élévation du seuil de stimulation électrique de l'aire motrice corticale.
Pharmacocinétique et environnement
Après administration orale de phénobarbital chez le chien, le médicament est rapidement absorbé et les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes dans les 4 à 8 heures. La biodisponibilité est comprise entre 86 et 96 %, le volume de distribution apparent est de 0,75 L/kg et une concentration sérique à l'équilibre est atteinte 2 à 3 semaines après l'instauration du traitement.
Environ 45 % de la concentration plasmatique est lié aux protéines. La métabolisation se fait par hydroxylation aromatique du groupe phényl en position para (p-hydroxyphénobarbital), et 25 % environ du médicament est excrété sous forme inchangée dans les urines. La demi-vie d'élimination varie considérablement d'un individu à l'autre ; elle est comprise entre 40 et 90 heures environ.
Données pharmaceutiques
Durée de conservation
Durée de conservation du médicament vétérinaire tel que conditionné pour la vente : 3 ans.
Remettre tout comprimé sectionné dans la plaquette thermoformée ouverte et l'utiliser dans les 48 heures.
Température de conservation
À conserver à une température ne dépassant pas 30°C.
Conserver le contenant dans l'emballage extérieur, à l'abri de la lumière.
Les demi-comprimés doivent être conservés dans la plaquette thermoformée.
Précautions particulières de conservation selon pertinence
Les barbituriques peuvent entraîner une hypersensibilité. Les personnes présentant une hypersensibilité connue aux barbituriques doivent éviter tout contact avec le médicament vétérinaire.
Une ingestion accidentelle peut entraîner une intoxication, et peut être fatale, en particulier chez les enfants. Prendre un maximum de précautions pour que les enfants n’entrent pas en contact avec le produit.
Le phénobarbital est tératogène et peut être toxique pour les enfants à naître et les enfants allaités ; il peut altérer le développement cérébral et induire des troubles cognitifs. Le phénobarbital est excrété dans le lait maternel. Les femmes enceintes, en âge de procréer ou qui allaitent doivent éviter toute ingestion accidentelle et tout contact cutané prolongé avec le produit.
Conserver le produit dans son emballage d’origine pour éviter toute ingestion accidentelle.
Il est conseillé de porter des gants jetables lors de l’administration du produit pour réduire le contact cutané.
En cas d’ingestion accidentelle, consulter immédiatement un médecin, en avertissant d’une intoxication aux barbituriques ; et montrez-lui la notice ou l’étiquette. Si possible, le médecin doit être informé de l’heure de l’ingestion et de la quantité ingérée, pour lui permettre d’adapter au mieux le traitement à apporter.
Après ouverture d’une alvéole, replacer les portions de comprimés entamés dans l’alvéole du blister et replacer le blister dans l’emballage extérieur.
Bien se laver les mains après utilisation.
Précautions particulières à prendre lors de l'élimination de médicaments non utilisés ou de déchets dérivés de l'utilisation de ces médicaments
Les conditionnements vides et tout reliquat de produit doivent être éliminés suivant les pratiques en vigueur régies par la réglementation sur les déchets.
Titulaire de l'autorisation de mise sur le marché
Présentations commercialisées et AMM
| Présentation | Numéro d'autorisation de mise sur le marché | Date de première mise sur le marché (ou AMM) | Date de fin de commercialisation | Classement du médicament en matière de délivrance | Accessible aux groupements | GTIN |
|---|---|---|---|---|---|---|
| PHENOLEPTIL® 100 mg Boîte de 10 plaquettes thermoformées de 10 comprimés quadrisécables | FR/V/4032286 5/2013 28/01/2013<br /><br />Boîte de 10 plaquettes thermoformées de 10 comprimés quadrisécables<br /><br />Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées. | 1/28/2013 | Soumis à prescription | Oui | 8718469441969 |
Responsable de la mise sur le marché
DECHRA Veterinary Products SAS
60 avenue du Centre
78180 MONTIGNY-LE-BRETONNEUX
Responsable de la Pharmacovigilance
DECHRA Veterinary Products SAS
60 avenue du Centre
78180 MONTIGNY-LE-BRETONNEUX