Principes actifs

Excipients

Un comprimé de 300 mg contient :

Substance active :

Pergolide, sous forme de mésilate (soit 1,31 mg de mésilate de pergolide) …………………………………………………………………… 1,0 mg

Aspect :

Comprimé rectangulaire sécable rose, gravé sur une face avec le logo Boehringer Ingelheim et les lettres « PRD ». Les comprimés peuvent être divisés en deux parts égales.

Voie d'administration

• Orale

Posologie

• • Cheval

  À administrer par voie orale, une fois par jour. 
  Pour faciliter l’administration, la dose journalière peut être placée dans un peu d’eau, et/ou mélangée avec de la mélasse ou un autre produit sucré et agitée jusqu’à dissolution. Dans ce cas, les comprimés dissous dans l’eau doivent être administrés avec une seringue. Administrer la quantité totale immédiatement. 
  Les comprimés ne doivent pas être écrasés.
  
  Dose initiale :
  La dose initiale est de 2 µg de pergolide/kg de poids corporel (fourchette de dose : 1,3 à 2,4 µg/kg). 
  Les études publiées dans la littérature scientifique mentionnent le plus fréquemment cette dose moyenne de 2 µg de pergolide/kg, avec des doses extrêmes allant de 0,6 à 10 µg de pergolide/kg (soit 0,25 à 5 mg/jour/cheval). La dose initiale (2 µg de pergolide/kg) doit ensuite être ajustée en fonction de la réponse individuelle telle que déterminée par le schéma de suivi (voir ci-dessous). Les doses initiales recommandées sont les suivantes :
   

  Poids du cheval	Nombre de comprimés	Dose initiale	Doses extrêmes
  200 - 400 kg	½	0,5 mg	1,3 - 2,5 µg/kg
  401 - 600 kg	1	1,0 mg	1,7 - 2,5 µg/kg
  601 - 850 kg	1 ½	1,5 mg	1,8 - 2,5 µg/kg
  851 - 1 000 kg	2	2,0 mg	2,0 - 2,4 µg/kg

   

  Dose d'entretien :
  Cette pathologie relève d’un traitement à vie.
  La majorité des chevaux répondent au traitement et sont stabilisés à la dose moyenne de 2 µg de pergolide/kg de poids corporel. L’amélioration clinique avec le pergolide est attendue dans un délai de 6 à 12 semaines. Certains chevaux peuvent répondre cliniquement à des doses inférieures ou différentes ; c’est pourquoi il est recommandé d’ajuster la posologie individuellement jusqu’à la plus petite dose efficace, en se basant sur la réponse au traitement, évaluée sur l’efficacité ou les signes d’intolérance. Certains chevaux peuvent nécessiter des doses allant jusqu’à 10 µg de pergolide/kg de poids corporel et par jour. Dans ces situations rares, il est conseillé de mettre en place un suivi plus poussé.
  
  Après le diagnostic initial, répéter les tests endocriniens pour l’ajustement de la dose et le suivi du traitement, à intervalles de 4 à 6 semaines jusqu’à stabilisation ou amélioration des signes cliniques et/ou des tests endocriniens.

  
  Les signes cliniques sont : hirsutisme, polyurie, polydipsie, fonte musculaire, distribution anormale de la masse graisseuse, infections chroniques, fourbure, sudation, etc.
  
  La stratégie thérapeutique est la recherche individuelle de la plus petite dose efficace pour l’animal, en se basant sur la réponse au traitement, en termes d’efficacité ou de signes d’intolérance. En fonction de la gravité de la maladie, le temps de réponse au traitement peut varier d'un animal à l'autre.

  
  Si les signes cliniques ou les tests endocriniens ne se sont pas améliorés après les premières 4 à 6 semaines, la dose journalière peut être augmentée de 0,5 mg. Si les signes cliniques se sont améliorés mais ne sont pas encore revenus à la normale, le vétérinaire peut décider d’ajuster ou non la dose, en se basant sur la réponse clinique ou la tolérance de l’animal à cette dose.
  Tant que les signes cliniques ne sont pas maîtrisés de façon satisfaisante (évaluation clinique et/ou tests diagnostiques), il est recommandé d’augmenter la dose journalière par paliers de 0,5 mg toutes les 4 à 6 semaines jusqu’à stabilisation, si la dose est bien tolérée. Si des signes d’intolérance apparaissent, le traitement doit être interrompu pendant 2-3 jours et réinstauré à demi-dose de la dose précédente. La dose journalière totale peut alors être ré-augmentée jusqu’à obtention de l’effet clinique souhaité par paliers de 0,5 mg toutes les 2 à 4 semaines. Si une dose est oubliée, la dose suivante administrée doit être la dose prescrite.

  
  Après stabilisation, l’animal doit être réévalué cliniquement et par des tests diagnostiques tous les 6 mois, pour contrôler le traitement et la dose. En cas d’absence apparente de réponse au traitement, le diagnostic doit être réévalué.

Complément d'information temps d'attente

Ne pas utiliser chez les chevaux présentant une hypersensibilité connue au mésilate de pergolide ou à d’autres dérivés de l’ergot de seigle, ou à l'un des excipients.

Ne pas utiliser chez les chevaux de moins de 2 ans.

Des tests endocriniens de laboratoire appropriés ainsi qu’une évaluation des signes cliniques doivent être menés pour établir le diagnostic de PPID.

Précautions particulières pour une utilisation sûre chez les espèces cibles

Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament

Précautions particulières concernant la protection de l'environnement

Autres précautions

Interactions médicamenteuses et autres formes d'interaction

Surdosage (symptômes, conduite d’urgences, antidotes)

Groupe pharmacothérapeutique : agoniste dopaminergique.

Le pergolide est un dérivé synthétique de l'ergot de seigle ; c'est un agoniste des récepteurs de la dopamine, puissant et à longue durée d'action. Les études de pharmacologie in vitro et in vivo ont démontré que le pergolide agit comme un agoniste dopaminergique sélectif avec peu ou pas d'effet sur les voies noradrénergiques, adrénergiques ou sérotoninergiques, aux doses thérapeutiques. Comme les autres agonistes dopaminergiques, le pergolide inhibe la sécrétion de prolactine. Chez les chevaux atteints de dysfonctionnement de la pars intermedia pituitaire (PPID), le pergolide exerce son effet thérapeutique par stimulation des récepteurs de la dopamine. De plus, chez les chevaux atteints de PPID, il a été démontré que le pergolide diminue les taux plasmatiques d'ACTH, de MSH et des autres peptides précurseurs des hormones polypeptidiques (pro-opiomélanocortiniques).

Des données pharmacocinétiques chez le cheval sont disponibles, aux doses orales de 2 et 10 µg de pergolide/kg de poids corporel. Il a été démontré que le pergolide est rapidement absorbé, avec un temps d’atteinte de la concentration maximale court.

Les concentrations maximales (Cmax) après la dose de 10 µg/kg étaient faibles et variables, avec une moyenne d’environ 4 ng/mL et une demi-vie moyenne d’élimination terminale (T½) d’environ 6 heures. Le temps médian d’atteinte de la concentration maximale (Tmax) était d’environ 0,4 heure et l’aire sous la courbe (AUC) d’environ 14 ng x h/mL. La demi-vie d’élimination terminale dans cette étude était beaucoup plus courte que celle rapportée chez l’homme. Ceci est certainement dû à la sensibilité de la méthode analytique utilisée dans cette étude, qui n’a pas permis la détermination complète des concentrations en fonction du temps. Ainsi, l'élimination rapide telle qu’estimée dans cette étude peut ne pas vraiment refléter la réalité de la phase d’élimination.

Avec une méthode analytique plus sensible, les concentrations plasmatiques après la dose de 2 µg de pergolide/kg étaient très basses et variables, avec des concentrations maximales allant de 138 à 551 pg/mL. Les concentrations maximales se situaient à 1,25 +/- 0,5 h (Tmax). Les concentrations plasmatiques chez la plupart des chevaux n’étaient quantifiables que pendant les 6 heures suivant l’administration. Cependant, un cheval a présenté des concentrations quantifiables pendant 24 heures. Les demi-vies d’élimination terminale n’ont pas été calculées, car les concentrations plasmatiques en fonction du temps n’ont pas pu être déterminées en totalité pour la plupart des chevaux.
 

Le mésilate de pergolide est associé approximativement à 90 % aux protéines plasmatiques chez les humains et les animaux de laboratoire.

Sans objet.

Durée de conservation du médicament vétérinaire tel que conditionné pour la vente : 3 ans.

Ne pas conserver à une température supérieure à 25°C.

Conserver la plaquette dans la boîte.

Les conditionnements vides et tout reliquat de produit doivent être éliminés suivant les pratiques en vigueur régies par la réglementation sur les déchets.

Plaquette formée à froid (nylon / aluminium / UPVC // revêtement vinyle / aluminium).