Principes actifs

Excipients

Posologie

• • Bovins

  Bien agiter avant l'usage. Uniquement pour administration intramusculaire, de préférence dans le cou.

  Administrer alternativement du côté gauche et du côté droit. 

  10-15 mg d’iodhydrate de pénéthamate par kg de poids vif par jour, une fois par jour pendant 3 jours consécutifs, soit 2,5-3,75 mL de produit par 100 kg de poids vif par jour, une fois par jour pendant 3 jours consécutifs. Pour garantir une posologie correcte, il convient de déterminer le poids vif aussi précisément que possible afin d'éviter le sous-dosage.

Complément d'information temps d'attente

Ne pas administrer en cas d'hypersensibilité connue à la substance active ou à l'un des excipients.

Ne pas administrer par injection intraveineuse.

Une résistance croisée a été démontrée entre la benzylpénicilline et les pénicillines et les bêtalactamines pour les staphylocoques et les streptocoques. L’utilisation de benzylpénicilline doit être soigneusement envisagée lorsque les tests de sensibilité ont montré une résistance aux pénicillines ou aux bêtalactamines car son efficacité peut être réduite.

Précautions particulières pour une utilisation sûre chez les espèces cibles

Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament

Précautions particulières concernant la protection de l'environnement

Autres précautions

Interactions médicamenteuses et autres formes d'interaction

Surdosage (symptômes, conduite d’urgences, antidotes)

Dans des milieux aqueux, le pénéthamate est hydrolysé sous forme de benzylpénicilline et de diéthyléthanolamine. La benzylpénicilline inhibe la synthèse de la paroi cellulaire pendant la croissance bactérienne. Son activité est essentiellement bactéricide temps-dépendante. Le spectre antimicrobien correspond à celui de la benzylpénicilline, laquelle est active contre Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis et Staphylococcus aureus non producteurs de bêta-lactamases. En 2011, les valeurs de CMI90  pour la pénicilline en Suède étaient de 0,12 µg/mL pour S. aureus, 0,12 µg/mL pour S. dysgalactiae et 0,12 µg/mL pour S. uberis. En 2012, les valeurs de CMI90  pour la pénicilline en Allemagne étaient de 0,031 µg/ml pour S. agalactiae, 0,015 µg/mL pour S. dysgalactiae et 0,125 µg/mL pour S. uberis. En 2013, les valeurs de CMI90  pour la pénicilline en Suisse étaient de 1,0 µg/mL pour S. aureus, ≤ 0,12 µg/mL pour S. dysgalactiae et ≤ 0,12 µg/mL pour S. uberis. L'EUCAST rapporte un seuil épidémiologique (ECOFF) de 0,125 µg/mL pour S. aureus et de 0,125 µg/mL pour S. agalactiae. Aucune valeur ECOFF n'a été déterminée pour S. dysgalactiae et S. uberis.

Le mécanisme de résistance le plus fréquent est la production de bêta-lactamases (plus spécifiquement de la pénicillinase surtout chez S. aureus) qui détruit le cycle bêta-lactame des pénicillines, et par conséquent les désactive.

L'iodhydrate de pénéthamate est un ester diéthylaminoéthanol de pénicilline qui contient un groupement d'acides carboxyliques. L'ester est non ionisé et possède une liposolubilité élevée. Les principales propriétés pharmacocinétiques de l'iodhydrate de pénéthamate sont une absorption rapide, une biodisponibilité élevée et une métabolisation rapide in vivo en pénicilline, la molécule thérapeutiquement active.

Une fois absorbée, elle est rapidement hydrolysée  en diéthyléthanolamine et pénicilline (environ 90% sous forme de pénicilline). Le composé initial pénètre aisément dans le lait en raison de sa liposolubilité élevée. Dans le lait, il est hydrolysé en pénicilline, ce qui maintient le gradient de concentration plasma/lait pour le composé initial. Il s'agit d'un mécanisme de diffusion passive d'un fluide à pH 7,4 à un pH plus acide dans le lait. Avec une valeur pKa de 2,7, la pénicilline est hautement ionisée à la fois dans le plasma et dans le lait. Le gradient de pH entre le plasma (pH 7,4) et le lait (pH 6,6 - 6,8) est réduit en cas de mammite mais il n'est cependant pas supprimé.

La Cmax est de 682 ng/mL, l'AUClast est de 7770 h.ng/mL et la demi-vie d'élimination est de 6,84 heures.

La benzylpénicilline est également excrétée par les reins.

Durée de conservation du médicament vétérinaire tel que conditionné pour la vente : 2 ans.

Durée de conservation après première ouverture du conditionnement primaire : 28 jours.

À conserver à une température ne dépassant pas 30 °C.

Maintenir à la verticale.

Ce produit peut provoquer une sensibilisation et une dermatite de contact.

L’hypersensibilité aux pénicillines peut entraîner des réactions croisées avec les céphalosporines et inversement.

Les réactions allergiques à ces substances sont occasionnellement graves.

Éviter le contact direct avec la peau et l'auto-injection. Porter des gants pour manipuler le médicament vétérinaire.

Ne manipulez pas ce produit si vous savez que vous êtes sensible ou s’il vous a été recommandé de ne pas travailler avec de telles préparations.

Se laver les mains après utilisation.

Si le produit entre en contact avec la peau, laver immédiatement avec beaucoup d'eau. Si vous développez des symptômes telle une éruption cutanée suite à une exposition ou en cas d’auto-injection, consultez un médecin et montrez-lui la notice. Un œdème du visage, des lèvres ou des yeux, ou une difficulté respiratoire sont des symptômes plus sérieux et nécessitent des soins médicaux d'urgence.

Les conditionnements vides et tout reliquat de produit doivent être éliminés suivant les pratiques en vigueur régies par la réglementation sur les déchets.