Principes actifs

Excipients

Chaque pression (depuis l'adaptateur nasal) contient :

En Substance active : 343 microgrammes de Ciclésonide. 

En Excipient(s) : 7,9 milligrammes d'Éthanol.

Apparence : Solution limpide, incolore et jaunâtre.

Voie d'administration

• Inhalation

Posologie

• • Cheval

  Utilisation par inhalation. 

   

  Le nombre de pressions à administrer est le même pour tous les chevaux. La durée totale du traitement est de 10 jours :

   

  Jours 1 à 5 :

  8 pressions (équivalent à 2 744 µg de ciclésonide) administrées deux fois par jour à environ 12 h d’intervalle

   

  Jours 6 à 10 :

  12 pressions (équivalent à 4116 µg de ciclésonide) administrées une fois par jour à environ 24 h d’intervalle.

   

  L’amélioration clinique peut prendre plusieurs jours. Les 10 jours complets de traitement doivent normalement être respectés. En cas de problème lié au traitement, consulter le vétérinaire responsable.

   

  ASERVO® EquiHaler contient suffisamment de solution pour inhalation pour assurer les 10 jours complets de traitement d’un cheval ainsi qu’une quantité additionnelle couvrant l’amorçage et les pertes potentielles au cours de l’administration.

   

  Schéma thérapeutique à utiliser :

  Jours de traitement 1 à 5	Jours de traitement 6 à 10
  8 pressions matin et soir à environ 12 h d’intervalle	12 pressions une fois par jour à environ 24 h d’intervalle

  Les « Instructions pour la manipulation et l’utilisation d’Aservo EquiHaler » sont fournies dans la rubrique « Informations supplémentaires » de la notice.

Complément d'information temps d'attente

Ne pas utiliser en cas d’hypersensibilité à la substance active, aux corticostéroïdes ou à l’un des excipients.

Des précautions particulières doivent être prises lors de l’administration du médicament vétérinaire. Afin d’assurer une administration efficace, il convient d’observer l’indicateur de respiration situé dans la paroi de la chambre de l’adaptateur nasal : lorsque le cheval inspire, la membrane de l’indicateur de respiration se courbe vers l’intérieur. Pendant l’expiration, la membrane de l’indicateur de respiration se courbe vers l’extérieur. La pression doit être relâchée au début de l’inhalation, c’est-à-dire lorsque l’indicateur de respiration commence à s’incurver vers la chambre. Si le mouvement de l’indicateur de respiration ne peut pas être observé, s’assurer du positionnement correct de l’adaptateur nasal. Si un mouvement n’est toujours pas visible ou si le mouvement est trop rapide, le produit ne devrait pas être administré.

L’efficacité du produit n’a pas été établie chez les chevaux présentant des signes cliniques aigus exacerbés (présents depuis moins de 14 jours).

Précautions particulières pour une utilisation sûre chez les espèces cibles

Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament

Précautions particulières concernant la protection de l'environnement

Autres précautions

Interactions médicamenteuses et autres formes d'interaction

Surdosage (symptômes, conduite d’urgences, antidotes)

Antimicrobiens et antiparasitaires : lutte contre les résistances

Le ciclésonide est une prodrogue qui, après inhalation, est convertie par voie enzymatique en un métabolite pharmacologiquement actif, le desisobutyryl-ciclésonide (des-ciclésonide). L’affinité du des-ciclésonide pour les récepteurs à corticostéroïdes a été testée chez le rat et l’homme démontrant que l’affinité du des-ciclésonide pour les récepteurs à corticostéroïdes est jusqu’à 120 fois plus élevée que l’affinité du composé parent et 12 fois plus élevée que l’affinité de la dexaméthasone. Le des-ciclésonide possède des propriétés anti-inflammatoires qui s’exercent par le biais de nombreuses activités inhibitrices.

En général, le taux de cortisol sert de marqueur pour l’inhibition de l’axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien par l’action systémique des corticostéroïdes pouvant être associés à des effets secondaires.

Aucune diminution statistiquement significative du taux de cortisol n’a été observée chez les chevaux atteints d’asthme équin traités à la dose recommandée ainsi que chez les chevaux sains traités avec du ciclésonide jusqu’à trois fois la dose et 3 fois la durée du traitement.

L’essai clinique a inclus des chevaux (d’âge moyen de 18,5 ans) présentant un asthme équin sévère caractérisé par les critères principaux suivant : signes cliniques d’une durée > 14 jours ; chevaux tolérant l’insertion de l’adaptateur nasal ; respiration difficile au repos ; score clinique pondéré ≥ 11/23. Le score clinique pondéré incluait les paramètres suivants : toux, écoulement nasal, battement des ailes des naseaux, respiration difficile au repos, augmentation de la fréquence respiratoire, bruits trachéaux et bruits pulmonaires anormaux. Le succès clinique était défini comme l’amélioration d’au moins 30 % du score clinique pondéré. Au total, 73,4 % du groupe ciclésonide et 43,2 % du groupe placébo ont présenté un succès thérapeutique, la différence entre les groupes était statistiquement significative.

Absorption

Le ciclésonide est rapidement absorbé après inhalation, avec un Tmax médian d’environ 5 minutes après la dernière pression, et rapidement converti en son métabolite actif le des-ciclésonide, comme le montrent les concentrations obtenues au premier prélèvement, c’est-à-dire 5 minutes après la dernière pression.

Distribution

Le volume de distribution est de 25,7 L/kg chez le cheval, indiquant que le ciclésonide est facilement distribué dans les tissus.

Suite à l’administration par inhalation chez le cheval, la biodisponibilité systémique absolue du ciclésonide est très faible et pas plus élevée que 5 % à 17 %. La biodisponibilité systémique apparente du des-ciclésonide suite à l’administration de ciclésonide est de l’ordre de 33,8 % à 59,0 %. L’exposition plasmatique pour le ciclésonide et le des-ciclésonide, mesurée par le Cmax et l’AUClast, augmente avec la dose. Une légère tendance à l’augmentation de l’exposition plasmatique de manière plus marquée que la proportionnalité à la dose a été observée.

In-vitro, la liaison du des-ciclésonide aux protéines a été testée dans le plasma de souris, de rats, de lapins, de chiens et humain (plasma de souris 98,9 à 99,1% ; plasma de rat 97,5 à 98,0 % ; plasma de lapin 99,1 à 99,2 %; plasma de chien 97,9 à 98,0 % ; plasma humain 98,5 à 98,8 %).

Métabolisme

Le ciclésonide est une pro-drogue qui est rapidement métabolisée en son métabolite majeur (le des-ciclésonide) après inhalation. In vitro, trois métabolites ont été rapportés comme des métabolites majeurs. Seul le des-ciclésonide a été observé in vivo, la présence des deux autres métabolites n’a pas pu être confirmée.

Élimination

La moyenne harmonique de demi-vie apparente d’élimination terminale après administration par inhalation unique est d’environ 3 à 5 h pour le ciclésonide et environ 4 à 5 h pour le des-ciclésonide.

L’élimination du ciclésonide et de son métabolite actif, le des-ciclésonide, se fait principalement via les fèces.

Sans objet.

Durée de conservation du médicament vétérinaire tel que conditionné pour la vente : 3 ans

Durée de conservation après première activation : 12 jours

Ce médicament vétérinaire ne nécessite pas de précaution particulière de conservation.

Ne pas jeter les médicaments dans les égouts ou dans les ordures ménagères.

Utiliser les dispositifs de reprise mis en place pour l’élimination de tout médicament vétérinaire non utilisé ou des déchets qui en dérivent, conformément aux exigences locales et à tout système national de collecte applicable au médicament vétérinaire concerné.

La cartouche contient une quantité résiduelle de produit à la fin de la durée d’administration. Il convient de prendre ceci en considération au moment d’éliminer le médicament vétérinaire usagé.

Un Aservo EquiHaler avec adaptateur nasal en polyuréthane contient une cartouche pré-insérée. La cartouche consiste en un contenant en plastique polyéthylène/polypropylène fermé par un bouchon polypropylène et sertie dans un cylindre en aluminium. La cartouche contient suffisamment de solution pour inhalation pour la durée complète du traitement (140 pressions). La cartouche contient une quantité additionnelle couvrant l’amorçage et les pertes potentielles lors de l’administration au cours de 10 jours de traitement. De plus, il y a une quantité de solution résiduelle qui ne peut être délivrée avec la précision requise, et ne devrait donc pas être administrée.

 La cartouche ne peut pas être retirée d’Aservo EquiHaler.