Principes actifs

Excipients

Voie d'administration

• Intraveineuse
• Sous-cutanée

Posologie

• • Chat

  Le médicament vétérinaire doit être injecté par voie sous-cutanée ou intraveineuse, une fois par jour, à la dose de 1 mg/kg de poids corporel (1 mL/ 10 kg de poids corporel) jusqu’à 5 jours consécutifs. L’injection intraveineuse du médicament vétérinaire doit être administrée en bolus unique, sans le mélanger avec d’autres liquides.

   

  Pour éviter les vomissements, la solution injectable doit être administrée plus d’une heure à l’avance. La durée de l’effet étant d’approximativement 24 heures, par conséquent le médicament peut être administré la nuit précédant l’administration d’un produit qui pourrait entraîner des vomissements, comme par exemple dans le cas d'une chimiothérapie.

   

  Comme la variation pharmacocinétique est importante et que le maropitant s’accumule dans l’organisme après des administrations répétées d’une dose par jour, des doses inférieures à celles recommandées peuvent s’avérer suffisantes chez certains sujets, et en cas de doses répétées.

   

  Pour l’administration par voie sous-cutanée, voir aussi la rubrique « Précautions particulières pour une utilisation sûre chez les espèces cibles ».

  
   

• • Chien

  Le médicament vétérinaire doit être injecté par voie sous-cutanée ou intraveineuse, une fois par jour, à la dose de 1 mg/kg de poids corporel (1 mL/ 10 kg de poids corporel) jusqu’à 5 jours consécutifs. L’injection intraveineuse du médicament vétérinaire doit être administrée en bolus unique, sans le mélanger avec d’autres liquides.

   

  Pour éviter les vomissements, la solution injectable doit être administrée plus d’une heure à l’avance. La durée de l’effet étant d’approximativement 24 heures, par conséquent le médicament peut être administré la nuit précédant l’administration d’un produit qui pourrait entraîner des vomissements, comme par exemple dans le cas d'une chimiothérapie.

   

  Comme la variation pharmacocinétique est importante et que le maropitant s’accumule dans l’organisme après des administrations répétées d’une dose par jour, des doses inférieures à celles recommandées peuvent s’avérer suffisantes chez certains sujets, et en cas de doses répétées.

   

  Pour l’administration par voie sous-cutanée, voir aussi la rubrique « Précautions particulières pour une utilisation sûre chez les espèces cibles ».

Complément d'information temps d'attente

Aucune.

Les vomissements peuvent être associés à des états graves, sévèrement affaiblissants, incluant des occlusions gastro-intestinales; une recherche diagnostique adéquate doit donc être entreprise.

Les bonnes pratiques vétérinaires indiquent que les antiémétiques doivent être utilisés en association avec d’autres mesures d’accompagnement, tels qu’un contrôle alimentaire et une fluidothérapie, pendant que les causes sous-jacentes des vomissements sont recherchées.

Il n’est pas recommandé d’utiliser ce médicament vétérinaire contre les vomissements liés au mal des transports.

Chiens :

Bien qu’il ait été démontré que le maropitant est efficace dans le traitement et la prévention des vomissements induits par la chimiothérapie, il a été montré que l’efficacité est meilleure quand il est utilisé de manière préventive. Il est donc recommandé d’administrer ce médicament vétérinaire avant l’administration de l’agent chimiothérapeutique.

Chats :

L’efficacité du maropitant sur la réduction des nausées a été démontrée dans des études utilisant un modèle (nausées induites par la xylazine).

Les vomissements peuvent être associés à des états graves, sévèrement affaiblissants, incluant des occlusions gastro-intestinales; une recherche diagnostique adéquate doit donc être entreprise.

Précautions particulières pour une utilisation sûre chez les espèces cibles

Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament

Précautions particulières concernant la protection de l'environnement

Autres précautions

Interactions médicamenteuses et autres formes d'interaction

Surdosage (symptômes, conduite d’urgences, antidotes)

Groupe pharmacothérapeutique: Antiémétiques

Le vomissement est un processus complexe qui est coordonné centralement par le centre du vomissement. Ce centre est constitué par plusieurs noyaux du tronc cérébral (area postrema, noyau du tractus solitaire, noyau moteur dorsal du nerf vague) qui reçoivent et intègrent des stimuli sensoriels d’origine centrale et périphérique, et des stimuli chimiques de la circulation et du fluide cérébro-spinal.

Le maropitant est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine 1 (NK1), qui agit en inhibant la liaison de la substance P, un neuropeptide de la famille des tachykinines. La substance P est présente à des concentrations importantes dans les noyaux qui composent le centre du vomissement, elle est considérée comme le principal neurotransmetteur impliqué dans le vomissement. En inhibant la liaison de la substance P avec le centre du vomissement, le maropitant est efficace contre les causes nerveuses et humorales (centrales et périphériques) du vomissement.

Plusieurs études in vitro ont démontré que le maropitant se lie sélectivement aux récepteurs NK1 avec une action antagoniste dose-dépendante vis à vis de la substance P. Le maropitant est efficace contre les vomissements. L’efficacité antiémétique du maropitant contre les émétiques centraux et périphériques a été démontrée dans des études expérimentales incluant l’apomorphine, le cipslatine et le sirop d’ipéca (chiens) et la xylazine (chats).
Les signes de nausées chez les chiens incluant salivation excessive et léthargie peuvent persister après le traitement.

Chiens
Après administration chez le chien par voie sous-cutanée d’une dose unique de 1 mg/kg de poids vif, le profil pharmacocinétique du maropitant a été caractérisé par une concentration plasmatique maximale (Cmax) d’approximativement 92 ng/mL 0,75 heures (Tmax) après l’administration. Les pics de concentrations ont été suivis par une baisse de l’exposition systémique avec une demi-vie d’élimination apparente (T1/2) de 8,84 heures.
Pendant les études cliniques les taux plasmatiques efficaces de maropitant ont été obtenus 1 heure après l’administration.
La biodisponibilité du maropitant après administration sous-cutanée chez le chien est de 90,7 %. Le volume de distribution à l’état d’équilibre déterminé après administration intraveineuse d’une dose de 1-2 mg/kg s’étend approximativement de 4,4 à 7,0 L/kg. Le maropitant a une pharmacocinétique non linéaire après administration sous-cutanée d’une dose comprise entre 0,5 et 2 mg/kg.
Après administration sous-cutanée d’une dose quotidienne de 1 mg/kg de poids vif pendant 5 jours consécutifs, l’accumulation est de 146 %. Le maropitant est métabolisé par le cytochrome P450 (CYP) au niveau du foie. CYP2D15 et CYP3A12 ont été identifiés comme les isoformes canins impliqués dans la biotransformation hépatique du maropitant.
La clairance rénale est une voie mineure d’élimination, avec moins de 1 % d’une dose sous-cutanée de 1 mg/kg retrouvé dans les urines sous forme de maropitant ou de l’un de ses métabolites majeurs. La liaison aux protéines plasmatiques du maropitant chez le chien est supérieure à 99 %.

Chats
Le profil pharmacocinétique du maropitant administré à une dose unique sous-cutanée de 1 mg/kg de poids vif chez le chat a montré une concentration maximale (Cmax) dans le plasma d’ approximativement 165 ng/mL ; obtenue en moyenne 0,32 heures (19 minutes) après le traitement (Tmax). Les concentrations maximales sont suivies d’une baisse de l’exposition systémique avec une demi-vie d’élimination apparente de 16,8 heures (t1/2). Il semble y avoir un effet de l’âge sur la pharmacocinétique chez les chats, les chatons ayant une clairance plus élevée que les chats adultes.
Pendant les études cliniques les concentrations plasmatiques de maropitant ont conféré une efficacité 1 heure après l’administration.
La biodisponibilité du maropitant après administration sous-cutanée chez les chats est de 91,3 %. Le volume de distribution à l’état d’équilibre (Vss) déterminé après administration intraveineuse de 0,25 mg/kg s’étend de 2,27 à 3,80 L/kg. Le maropitant a montré une cinétique linéaire après administration par voie sous-cutanée d’une dose comprise entre 0,25 et 3 mg/kg.
Après l’administration répétée par voie sous-cutanée, d’une dose quotidienne de 1 mg/kg pendant 5 jours consécutifs, l’accumulation a été de 250 %. Le maropitant est métabolisé par le cytochrome P450 (CYP) dans le foie. CYP1A et CYP3A ont été identifiés comme les isoformes félins impliqués dans la biotransformation hépatique du maropitant.
Les clairances rénale et fécale sont des voies mineures d’élimination, avec moins de 1 % d’une dose sous-cutanée de 1 mg/kg retrouvé dans les urines ou dans les fécès sous forme de maropitant. Le métabolite majeur du maropitant representait 10,4 % de la dose de maropitant dans les urines et 9,3 % dans les fécès. La liaison aux protéines plasmatiques du maropitant chez le chat a été estimée à 99,1 %.

En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament vétérinaire ne doit pas être mélangé dans la même seringue que d’autres médicaments vétérinaires.

Durée de conservation du médicament vétérinaire tel que conditionné pour la vente: 4 ans.

Durée de conservation après première ouverture du conditionnement primaire: 56 jours.

Ce médicament vétérinaire ne nécessite aucune précaution particulière de conservation.

Le maropitant est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine 1 (NK1) qui agit dans le système nerveux central. Le médicament vétérinaire peut donc provoquer des nausées, des vertiges et de la somnolence en cas d’auto-injection accidentelle. En cas d’auto-injection accidentelle, demandez immédiatement conseil à un médecin et montrez-lui la notice ou l’étiquette.

Le médicament vétérinaire peut provoquer une irritation cutanée. Il faut donc éviter le contact avec la peau. En cas de contact accidentel avec la peau, lavez abondamment avec de l'eau.

Le médicament vétérinaire peut provoquer une hypersensibilité cutanée. Les personnes présentant une hypersensibilité connue au maropitant et/ou à l’alcool benzylique, doivent éviter tout contact avec le médicament vétérinaire. En cas d'apparition de symptômes tels qu'une éruption cutanée après un contact accidentel, consulter un médecin et montrez-lui la notice ou l’étiquette.

Le médicament vétérinaire peut provoquer une irritation oculaire. En cas de contact accidentel avec les yeux, les rincer abondamment avec de l’eau et consulter un médecin immédiatement.

Se laver les mains après usage.

Tous médicaments vétérinaires non utilisés ou déchets dérivés de ces médicaments doivent être éliminés conformément aux exigences locales.